Имипенем: 30 лет терапии

Аннотация:

Антибиотики беталактамной структуры относятся к группе первых препаратов, позволивших бороться с инфекционными заболеваниями. Однако применение антимикробной терапии в медицинской практике привело к накоплению в микробных популяциях генов устойчивости к применяемым антибактериальным препаратам. В последние десятилетия распространение антибиотикоустойчивых бактерий становится очевидной проблемой здравоохранения. В этой связи способность преодолевать наиболее важные механизмы резистентности бактерий становится важнейшим требованием к антибактериальным препаратам наряду с хорошей переносимостью. В 1980 году был разработан первый карбапенемный антибиотик — имипенем, успешно сочетающий перечисленные качества. С тех пор он имеет важное практическое значение и успешно применяется при лечении пациентов с тяжёлыми полирезистентными инфекциями. Механизм действия имипенема. Имипенем является производным тиенами-цина (Thienamycin), полученного в 1976 г. из ак-тиномицетного организма Streptomyces cattleya. Имипенем стабильнее тиенамицина в 5—10 раз. Замена серной группы на метальную привела к увеличению антибактериальной активности, а также повысила стабильность беталактамного кольца. Имипенем легко разрушается в почках ферментом дегидропептидазой-1, поэтому применяется вместе с ингибитором этого фермента — циластатином натрия. Циластатин не только препятствует разрушению антибиотика, но и защищает почки от возможного токсичного эффекта имипенема в высоких концентрациях. Имипенем и циластатин применяются в соотношении 1:1, но так как циластатин не имеет антибактериальной активности только концентрация имипенема используется для расчёта дозы.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2013
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2013.-N 5.-С.55-61. Библ. 40 назв.
Просмотров: 87