ВОЗМОЖНЫЙ МОЛЕКУЛЯРНЫЙ МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА ПЕПТИДНЫХ ФРАГМЕНТОВ ДЕФЕНСИНОВ

Аннотация:

Методом локальной фиксации напряжения изучено действие гексапептидных фрагментов дефенсина NP-1 на Nav1.8-Kaналы мембраны ноцицептивного нейрона. Полученные данные указывают на то, что лиганд-рецепторное взаимодействие исследованных пептидов с каналами происходит за счет формирования солевых связей между положительно заряженными функциональными группами в составе молекул пептидов (Arg или Lys) и отрицательно заряженными остатками в составе аминокислотной последовательности канала (видимо, Glu или Asp). Значительная величина заряда исследуемых молекул способствует тому, что на начальном этапе связывания они притягиваются к отрицательно заряженной поверхности клеточной мембраны за счет электростатических сил и удерживаются около нее, после чего происходит образование лиганд-рецепторного комплекса с медленным натриевым каналом. Действующие концентрации гексапептидов относительно низки t (=100 нмоль/л), но они на несколько порядков превышают полученную нами ранее величину КД Для молекулы NP-1 (2 пмоль/л). Уникальный пространственный и структурный дизайн молекулы дефенсина позволяет ей с высочайшей эффективностью выступать в качестве как эндогенного антибиотика, так и анальгетика.

Авторы:

Издание: Медицинский академический журнал
Год издания: 2013
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2013.-N 3.-С.78-83. Библ. 16 назв.
Просмотров: 27