СИНТЕЗ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 3,3-ДИАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫХ 3,4-ДИГИДРОИЗОКАРБОСТИРИЛОВ

Аннотация:

Получены новые производные изохинолин-1-онов. Установлено, что соединения малотоксичны, оказывают выраженное влияние на двигательную и исследовательскую активность мышей. Соединение 3,3-пентаметилен-3,4-дигидроизохинолин-1-он проявляет центральные анальгетические свойства. Ранее нами сообщалось о противовоспалительной и анальгетической активности 3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-онов. В продолжение исследований нами синтезированы изокарбостирилы, содержащие циклоалкильные заместители в положении 3 кольца или в положении 6 и 7, а также 3,3,7-триметил- и 3,3,-диэтил-3,4-дигидроизохинолин-1-оны. Синтез проводился по стандартной методике получения 1 -метилтиопризводных с последующей обработкой ацетатом натрия в кипящей 80% уксусной кислоте. В масс-спектрах соединений III и IV обращает на себя внимание одинаковый характер распада под электронным ударом: максимально устойчивым является ион 3-метил-3,4-дигидроизохинолин-1-она (100%), а вторым по значимости — ион 3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-она, причем удаление пропилена из молекулы происходит с большей легкостью, чем молекулы этилена.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 8.-С.23-25. Библ. 11 назв.
Просмотров: 15