СИНТЕЗ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ АРИЛТИОЦИАНАТОВ

Аннотация:

Разработан новый метод синтеза арилтиоцианатов из производных анилина, пиррола и индола. Полученные вещества обладают антимикробной активностью. Дитиоцианаты N-метилпиррола и N-фенилпиррола активны в отношении грибов Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Aspergillus niger и аналогичны по уровню активности флуконазолу и амфотерицину. В последние десятилетия наблюдается рост числа микозов. Это обусловлено, в основном, следующими факторами: применением антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов, кортикостероидов, химиотерапией раковых заболеваний, распространением ВИЧ-инфекции, развитием устойчивости возбудителей к имеющимся противогрибковым препаратам, выявлением грибов, ранее считавшихся непатогенными и повышением качества диагностики. В связи с ограничениями при применении известных лекарственных средств и постоянно растущей резистентностью к ним, продолжается интенсивный поиск веществ с высокой противогрибковой активностью. В этом плане очень перспективными представляются органические тиоцианаты — класс соединений, обладающих выраженной противогрибковой активностью. Такие фунгициды, как 1,4-динитро-2-тиоцианатобензол и 2-тиоцианато-метилтиобензотиазол, нашли применение в сельском хозяйстве. Для тиоцианатов известны также противоопухолевая, анти-ВИЧ и антипаразитарная активность. Высокая фунгицидная активность и перспективность тиоцианатов как полупродуктов в синтезе серу-и азотсодержащих органических соединений (тиолов, сульфидов, тиазолов), ограниченность методов их синтеза в плане направленного и технологичного получения заданных структур (использование дорогостоящих, труднодоступных или токсичных реагентов, агрессивных сред, нестандартных условий или сложной процедуры эксперимента), стимулируют разработку оптимальных подходов к тиоцианатам. Цель настоящего исследования — разработка нового, дешевого и безопасного метода синтеза арилтиоцианатов из производных анилина, пиррола и индола и определение противогрибковой и антибактериальной активности полученных веществ.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2013.-N 8.-С.26-29. Библ. 16 назв.
Просмотров: 68