ПРЕПАРАТИВНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНАЛЬГЕТИКА (2R)-2-(6-ХЛОРПИРИДИН-3-ИЛ)-7-АЗАБИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТАНА (ЭПИБАТИДИНА)

Аннотация:

Разработан препаративный способ получения анальгетика эпибатидина, позволяющий получать его эндо- и экзо-изомеры с выходом 9,9 и 8,8% соответственно. Проблема боли и анальгезии занимает одно из центральных мест в современной медицине. Среди многообразия болеутоляющих средств ведущее место занимают опиоидные анальгетики. Однако опиоидные анальгетики имеют существенные недостатки (угнетение дыхания вплоть до полной остановки, быстро развивающиеся толерантность и психическая зависимость). В связи с этим создание новых представителей ненаркотических анальгетиков с высокой обезболивающей активностью, не уступающей опиоидам, но не вызывающих физической зависимости, является в настоящее время актуальной проблемой. Значительный интерес представляет алкалоид (-)-эпибатидин, выделенный Дали из экстракта кожи эквадорской древесной лягушки Epipedobates tricolor. Это соединение в опытах на мышах проявило в 200 раз более высокую анальгетическую активность, чем морфин. Анальгезия, вызванная как (-)-эпибатидином, так и его изомерами, не снимается налоксоном — антагонистом опиатных рецепторов. Кроме того, новый алкалоид оказался агонистом нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR). Опубликовано более сотни работ, посвященных синтезу и свойствам эпибатидина. Большинство из них представлены в обзорах. Цель настоящей работы состояла в оптимизации условий синтеза на каждой стадии представленной схемы.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2013.-N 8.-С.41-44. Библ. 8 назв.
Просмотров: 148