ВЛИЯНИЕ АФОБАЗОЛА НА АКТИВНОСТЬ ХИНОНРЕДУКТАЗЫ 2

Аннотация:

Анксиолитик афобазол проявляет нейропротекторные свойства в различных экспериментальных моделях in vitro и in vivo. В наших предыдущих исследованиях установлено, что афобазол является лигандом МТ3 рецептора с IС50 9,9 • 10 в -7 степени М, представляющим собой регуляторный сайт хинонредуктазы второго типа (NQО2). Взаимодействие афобазола с МТ3 рецепторами может быть включено в механизм его нейропротекторных свойств. Поэтому целью настоящей работы явилось исследование влияния афобазола на активность NQО2 in vitro. Методом флуоресцентной спектроскопии изучено влияние афобазола на функциональную активность NQО2. Афобазол является ингибитором NQО2 смешанного типа со значением Ki = 2,54 • 10 в -4 степени М, которое близко к К, для эндогенного ингибитора фермента мелатонина (Ki = 3,9 • 10 в -4 степени М). В условиях повреждения нервной ткани, сопровождающегося повышенным образованием хинонных продуктов окисления катехоламинов и избыточной генерации активных форм кислорода, обнаруженное ингибирующее действие афобазола на NQО2 может препятствовать окислительному повреждению мембранных структур, белков и нуклеиновых кислот, приводя к нейропротекторному действию.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 10.-С.9-11. Библ. 14 назв.
Просмотров: 28