СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНОВ 4-ХЛОР-1Н-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБАЛЬДЕГИДОВ

Аннотация:

Конденсацией 4-хлор-1Н-имидазол-5-карбальдегидов с тиосемикарбазидом получен ряд тиосемикарбазонов, структура которых установлена методами ИЧ-, ЯМР 1Н спектроскопии и масс-спектрометрии. Среди синтезированных производных найдены вещества, проявляющие высокую ингибирующую активность по отношению к штаммам М. Tuberculosis, превышающую в 1,5 раза действие противотуберкулезного препарата изониазид. Исследование противомикробной активности полученных тиосемикарбазонов показало, что для них более выражены фунгистатические свойства по сравнению с бактериостатическими. Ключевые слова: 4-хлор-5-формилимидазолы, тиосемикарбазоны, противотуберкулезная и противомикробная активность. Функциональные производные имидазола представляют интерес как важные синтетические объекты и потенциальные биологически активные вещества. В медицинской практике нашли применение производные имидазола, обладающие противомикробным (мет-ронидазол, тинидазол), антигипертензивным (лозартан), аналептическим (этимизол) и анестезирующим (этомидат) действием. Кроме этого, среди соединений указанного ряда найдены вещества с противотуберкулёзной, антивирусной, фунгицидной активностью. Известно, что фармакологическое действие синтетических лекарственных препаратов в значительной мере определяется структурой фармакофорных фрагментов, входящих в их состав. Учитывая противотуберкулезную и противомикробную активность производных тиосемикарбазида, перспективным представлялся синтез новых веществ, содержащих тиосемикарбазонный и имидазольный фрагменты. Для получения такого рода соединений нами использована реакция доступных 4-хлоримидазол-5-карбальдегидов с тиосемикарбазидом, которая гладко протекает в 80% кипящей уксусной кислоте и приводит к образованию тиосемикарбазонов (IIа—м) с выходами 80 - 94%.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 10.-С.19-21. Библ. 10 назв.
Просмотров: 127