Перспективы применения нового нестероидного противовоспалительного препарата нимесулид

Аннотация:

Разработка новых эффективных и безопасных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) относится к числу наиболее актуальных задач современной фармакологии и клинической медицины. Большой прогресс в этой области был достигнут в последние годы, когда было установлено, что один из основных механизмов противоспалительной активности современных НПВП связан с ингибицией активности изофермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), которая регулирует синтез простагландинов (ПГ), принимающих участие в развитии воспаления, в то время как появление токсических реакций определяется угнетением другого изофермента - ЦОГ-1, которая регулирует продукцию ПГ, обладающих физиологической активностью. Это открытие послужило предпосылкой для создания нового класса НПВП - более селективных ингибиторов ЦОГ-2, применение которых позволяет повысить безопасность лечения и расширяет сферу применения НПВП в медицине. Одним из первых НПВП, оказывающих преимущественное действие на ЦОГ-2, стал нимесулид, который был разработан в 1985 году и в настоящее время широко применяется во многих странах мира. В России он зарегистрирован по названием Месулид ("Sanofi"). Нимесулид имеет оригинальную структуру и является единственным используемым в клинической практике НПВП, относящимся к производным сульфонамида (4нитрофеноксиметаносульфонфинилид). Последнее представляет особый интерес, поскольку почти все разрабатывающиеся в настоящее время селективные ингибиторы ЦОГ-2 (NS-398, CGP-28238 или флусулид, FK-3311, L-745337, МК-966 и Т-614) фактически можно рассматривать как химические аналоги нимесулида. Среди них только флосулид и МК-966 заканчивают фазу III клинических испытаний, а остальные находятся на стадии экспериментальных исследований. Полагают, что именно наличие метилсульфоновой группы и определяет селективность нимесулида и близких к нему препаратов в отношении ЦОГ-2.

Авторы:

Издание: Клиническая фармакология и терапия
Год издания: 1999
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 1999.-N 1.-С.65-69
Просмотров: 49