In vivo ОЦЕНКА МЕТАБОЛИЧЕСКОГО ОТНОШЕНИЯ МАРКЁРОВ CYP2C9 И CYP1A2 ПОСЛЕ ВВЕДЕНИЯ АФОБАЗОЛА В СРАВНЕНИИ СО СТАНДАРТНЫМИ ИНДУКТОРАМИ И ИНГИБИТОРАМИ ЦИТОХРОМОВ

Аннотация:

В опытах на крысах изучено влияние афобазола в эффективной дозе (5 мг/кг), индукторов (рифампицина — 13,4 мг/кг, фенитоина — 10,4 мг/кг) и ингибиторов (флуконазола — 35,7 мг/кг, ципрофлоксацина - 44,0 мг/кг) после субхронического введения внутрь на метаболическое отношение (МО) препаратов-маркёров активности CYP2C9 и CYP1A2. Установлено, что афобазол не изменял МО соединений, метаболизируемых изучаемыми изоформами цитохрома Р-450. После введения внутрь стандартных индукторов и ингибиторов выявлены статистически значимые разнонаправленные эффекты, демонстрирующие целесообразность применения комплекса отобранных соединений, маркёров и модификаторов активности CYP2C9 и CYP1А2, для сравнительной оценки эффектов новых лекарственных веществ в опытах на крысах. Активность CYP1A2 рекомендовано анализировать по МО одного из двух метаболитов кофеина параксантина или теобромина, а CYP2C9 — по МО метаболита Ехр-3174 к лозартану.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2013
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2013.-N 11.-С.36-39. Библ. 19 назв.
Просмотров: 49