Эффективность венлафаксина (велаксин) при лечении депрессии: результаты современных исследований

Аннотация:

Венлафаксин был предложен для лечения депрессии в 1993 г. Он является первым представителем третьего поколения антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Венлафаксин является бициклическим антидепрессантом, усиливающим обратный захват серотонина (С) и норадреналина (НА), при этом соотношение моноаминного переноса (С/НА) венлафаксином составляет 30 (в сравнении с показателем 9,4 другого СИОЗСН — дулоксетина). Это говорит о значительном преобладании серотонинергического эффекта, сходного по силе с ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Приведенные данные свидетельствуют о необходимости применения более высоких доз препарата для появления норадренергического эффекта и, соответственно, реализации двойного действия. Кроме того, в высоких дозах венлафаксин обладает дофаминергическим эффектом, повышая дофаминовую нейротрансмиссию в передних отделах коры. Таким образом, в высоких дозах венлафаксин оказывает действие на все нейромедиаторы, вовлеченные в патогенез депрессии, что говорит о его эффективности при различных вариантах расстройств тревожно-депрессивного спектра. Венлафаксин хорошо всасывается в кишечнике, поэтому прием вместе с пищей незначительно замедляет его абсорбцию. Препарат слабо связывается белками плазмы и метаболизируется изоферментом CYP2D6 в активный метаболит О-десметилвенлафаксин. В этой связи концентрация в плазме может повышаться ингибиторами изофермента CYP2D6. Период полувыведения венлафаксина и активного метаболита составляет 4 и 11 ч соответственно, при этом стабильная концентрация метаболита в плазме может достигать трех дней. Сравнительно небольшой период полувыведения говорит о необходимости строгого соблюдения режима ежедневного приема препарата.

Авторы:

Издание: Журнал неврологии и психиатрии. Депрессия
Год издания: 2013
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2013.-N 11.-С.79-81. Библ. 19 назв.
Просмотров: 174