СВЯЗЫВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОЛОНГИРОВАННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ДИЛЕПТА

Аннотация:

Изучено влияние состава связывающего раствора на технологические характеристики гранулята и готовой пролонгированной лекарственной формы дилепта (пролонгированных таблеток дилепта). Установлено, что введение дилепта в виде спиртового раствора совместно с поливинилпирролидоном позволяет обеспечить получение твердых гранул и увеличивает уровень высвобождения дилепта из матричных таблеток. Ключевые слова: дилепт, пролонгированная форма, гранулят, таблетки, связывающие вещества, технологические характеристики, высвобождение. Шизофрения (от греч. schizo — раскалывать, phren — ум, разум) — тяжелое психическое заболевание, распространенность которого, согласно статистическим данным, составляет от 0,1 до 1%. Шизофрения возникает преимущественно в молодом возрасте (15—25 лет) и протекает с быстро или медленно развивающимися изменениями личности. Прогрессирование заболевания ведет не только к ухудшению качества жизни, но также к дезадаптации больных в обществе. Проблема лечения шизофрении является одной из важнейших задач современной психиатрии . Многочисленными исследованиями последних лет выявлена значительная роль эндогенного пептида нейротензина (НТ) в патогенезе шизофрении. Наблюдается четкая корреляция тяжести симптомов шизофрении со степенью гипофункции нейро-тензинергической системы. Данные о тесной нейС учетом возможности имитации биологических эффектов сложных эндогенных пептидов простейшими аналогами, воспроизводящими структуру их активного центра, и непептидного нейротропного препарата с соответствующей активностью в НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН созданы соединения — пептидомиметики, в частности дилепт. У дилепта обнаружено наличие специфического комплекса нейромедиаторных эффектов, включающего сочетание дофаминнегатив-ных, глутаматмодулирующих и холинопозитивных свойств. При этом выраженность антидофаминовой активности дилепта определяется уровнем исходной эмоциональной реактивности животных. Исследовано влияние дилепта на содержание дофамина (ДА) и главных его метаболитов в структурах головного мозга крыс. Показано селективное активирующее влияние дилепта на метаболизм дофамина в прилежащем ядре, но не в стриатуме, т.е. можно прогнозировать отсутствие у него экстрапирамидной симптоматики. Это согласуется с данными электрофизиологических исследований, обнаруживших определенные черты сходства эффектов дилепта с действием таких атипичных нейролептиков, как клозапин и оланзапин, не проявляющих указанных расстройств .

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2014
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2014.-N 2.-С.35-37. Библ. 3 назв.
Просмотров: 48