СИНТЕЗ И АНТИАРИТМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ N-[2-(1-АДАМАНТИЛАМИНО)-2-ОКСОЭТИЛ]-N-(АМИНОАЛКИЛ)АМИДОВ НИТРOБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ

Аннотация:

Синтезирована новая химическая группа N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(омега-аминоалкил)амидов нитробензойных кислот, обладающих оригинальным спектром антиаритмической активности. Изучена связь между химическим строением полученных соединений и их действием. Наиболее активное соединение группы — гидрохлорид N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-[3-(диэтиламино)пропил]-4-нитробензолкарбоксамида — отобрано в качестве потенциального препарата для подробных фармакологических и токсикологических исследований. Проблема профилактики и лечения злокачественных нарушений сердечного ритма и, как следствие этого, снижения риска возникновения внезапной сердечной смерти, является одной из наиболее актуальных задач, стоящих перед современной кардиофармакологией. Полагают, что для этой цели наиболее перспективным является использование лекарственных средств — антиаритмиков III класса по классификации Vaughan Williams, обладающих способностью увеличивать рефрактерный период кардиомиоцитов путем блокады трансмембранных потенциалзависимых К+ каналов, встроенных в клеточную мембрану кардиомиоцитов предсердий и желудочков. Однако классическим представителям антиаритмиков III класса — препаратам амиодарон и соталол — присущ широкий спектр побочных эффектов, в том числе и аритмогенность. В настоящее время интенсивно проводятся исследования, посвященные поиску и внедрению в клиническую практику новых оригинальных антиаритмиков III класса — азимилида

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2014
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2014.-N 4.-С.3-9. Библ. 22 назв.
Просмотров: 41