ВОРАПАКСАР - ПЕРВЫЙ ПРЕДСТАВИТЕЛЬ НОВОГО КЛАССА АНТИАГРЕГАНТОВ

Аннотация:

Ключевая роль в патогенезе атеротромбоза принадлежит тромбоцитам, поэтому основной фармакологической группой, применяемой для первичной и вторичной профилактики атеротромботических осложнений, являются антиагреганты. Предложен обзор исследований ворапаксара - первого представителя нового класса антиагрегантов - антагонистов активируемых протеазой рецепторов (PAR-1) тромбина. Атеротромбоз и его осложнения остаются ведущей причиной смертности в мире. В 2008 г. вследствие нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда (ИМ), ишемической болезни мозга и нарушения периферического кровообращения умерли более 17,3 млн человек, из них 80% — в странах с низким и средним уровнями дохода. По расчетам Всемирной организации здравоохранения, к 2030 г. ежегодная смертность вследствие сердечно-сосудистых осложнений достигнет 23,6 млн случаев. Ключевая роль в патогенезе атеротромбоза принадлежит тромбоцитам, поэтому основной фармакологической группой, применяемой для первичной и вторичной профилактики атеротромботических осложнений, являются антиагреганты. В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются антиагреганты с различными механизмами действия: ингибиторы тромбоксана А2 (ацетилсалициловая кислота — АСК), антагонисты рецепторов P2Y12 АДФ (клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, тикагрелор), ингибиторы фосфодиэстеразы (дипиридамол), ингибиторы гликопротеиновых рецепторов Ilb/IIIa (абциксимаб, эптифибатид, тирофибан). Однако, несмотря на это, проблема первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений остается не до конца решенной, что обусловлено недостаточной эффективностью и/или недостаточной безопасностью современных антиагрегантов. Все антиагреганты повышают риск кровотечений, причем чем выше эффективность препарата, тем выше этот риск. Неэффективность монотерапии антиагрегантами часто вызывает необходимость применения комбинации двух и даже трех препаратов с разным механизмом действия, что в свою очередь еще в большей степени повышает риск развития кровотечений. Все это диктует необходимость разработки препаратов с новым механизмом действия. К таким препаратам относится ворапаксар (Зонтивити, Merck & Со), зарегистрированный в США в мае 2014 г.

Авторы:

Издание: Фарматека
Год издания: 2014
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2014.-N 9.-С.76-80. Библ. 22 назв.
Просмотров: 132