СИНТЕЗ, АНТИМОНОАМИНОКСИДАЗНЫЕ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СВОЙСТВА НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 3Н-СПИРО[БЕНЗО[h]-ХИНАЗОЛИН-5,1-ЦИКЛОГЕКСАН]-4(6Н)-ОНА

Аннотация:

Взаимодействием 4'-амино-1'Н-спиро[циклогексан-1,2'-нафталин]-3'-карбонитрила с хлорангидридами карбоновых кислот получены амиды, которые циклизованы в 2-заме-щённые 3Н-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогексан]-4(6Н)-оны. Изучено замещение бензохиназолинов алкоголятами, вторичными аминами и тиолятами. При этом 2-(3-хло-ропропил)-3Н-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1-циклогексан]-4(6Н)-он подвергается внутримолекулярной циклизации с образованием 10,11-дигидро-5Н-спиро[бензо[h]пирроло[2,1-b]хиназолин-6,1-циклогексан]-7(9Н)-она, в то время как 2-хлорометил-3Н-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогексан]-4(6Н)-он образует продукты замещения. Изучено влияние синтезированных соединений на активность моноаминоксидазы мозга в опытах in vitro. Выявлено, что большинство соединений ингибирует дезаминирование 5-ОТ. Противоопухолевая активность соединений исследована на 2 моделях перевиваемых опухолей мышей — асцитной карциноме Эрлиха и саркоме 180. Некоторые из исследованных соединений угнетали рост опухолей на 50-56%.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2014
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.14-17. Библ. 11 назв.
Просмотров: 32