СИНТЕЗ, АНТИПРОЛИФЕРАТИВНАЯ И АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ МЕТИЛ-6-АМИНО-3-АЦИЛ-4-АРИЛ-5-ЦИАНО-4Н-ПИРАН-2-КАРБОКСИЛАТОВ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Аннотация:

Исследована антипролиферативная и антимикробная активность метил-6-амино-3-ацил-4-арил-5-циано-4Н-пиран-2-карбоксилатов и их аналогов, синтезированных на основе метил-2,4-диоксобутаноатов. По результатам исследований их антипролиферативной активности в Национальном институте рака США по программе NCI 60 Cell One Dose Screen обнаружено, что наивысшей активностью, более высокой, чем у препаратов бусульфан и цисплатин, обладает метил-6-амино-5-циано-4-(фуран-2-ил)-3-(3-метоксибензоил)-4H-пиран-2-карбоксилат. Антимикробную активность, сравнимую с хлорамином, имеет метил-6-амино-З-ацетил-4-фенил-5-циано-4H-пиран-2-карбоксилат. Пираны входят в состав многих классов биологически активных соединений. Они являются структурными фрагментами разнообразных природных соединений, обладающих, как правило, противоопухолевой активностью, — это флавоноиды, кумарины, пиранокумарины, цианогенные глюкозиды, иридоиды, антиоксиданты. Фрагменты пирана содержат противоопухолевые средства окилактомицин, эксигуомед, даунорубицин, доксорубицин, элсамицин, митрамицин. 4H-пираны, в том числе 2-амино-З-циано-4Н-пираны проявляют антимикробную, противовирусную, анальгетическую, противоопухолевую активность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2014
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.25-28. Библ. 18 назв.
Просмотров: 62