ИССЛЕДОВАНИЕ РОЛИ ГАМКа РЕЦЕПТОРОВ В МЕХАНИЗМЕ ПСИХОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛО[1,2-а ][1,4]ДИАЗЕПИНОВ НА ОПЕРАНТНОЙ МОДЕЛИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ У КРЫС ВИСТАР

Аннотация:

В условиях оперантного метода лекарственной дифференцировки изучена роль ГАМКд рецепторов в психотропных эффектах производных пирроло[1,2-а][1,4]диазепина ГМАЛ-24 и ГМАЛ-27 на крысах-самцах Вистар. Установлено, что ГМАЛ-24 (2,5,10 мг/кг, внутрибрюшинно) и ГМАЛ-27 (2,5,10 мг/кг, внутрибрюшинно) не воспроизводят интероцептивные эффекты феназепама (1 мг/кг) при заместительном тестировании и не ингибируют интероцептивные эффекты коразола (20 мг/кг). Полученные результаты свидетельствуют об отсутствии у изученных производных пирроло-[1,2-а][1,4]диазепина свойств положительных модуляторов ГАМКд рецептора in vivo. Создание эффективных и безопасных лекарственных средств для лечения тревожно-депрессивных расстройств обусловливает актуальность поиска и изучения соединений, обладающих широким спектром фармакологической активности, потенциально перспективных при указанных расстройствах. В рамках поиска соединений, сочетающих антидепрессивную и анксиолитическую активность, в ФГБУ НИИ фармакологии им. В.В.Закусова РАМН были синтезированы и изучены производные пирроло[1,2-а][1,4]диазепина, среди которых выраженными анксиолитическими и антидепрессивными свойствами обладали соединения ГМАЛ-24 и ГМАЛ-27. В качестве перспективного соединения в настоящее время рассматривают 2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5-тетрагидро-3Н-пирроло-[1,2-а][1,4]диазепин-3-он.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2014
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.3-7. Библ. 15 назв.
Просмотров: 32