АНТИАГРЕГАЦИОННАЯ АКТИВНОСТЬ КОНЪЮГАТОВ АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ И НЕЙРОТРОПНЫХ ПЕПТИДОВ ПРОГЛИПРОЛА И СЕМАКСА

Аннотация:

Исследовано влияние семакса и проглипрола, содержащих в своем составе арахидоновую кислоту, на агрегационную способность тромбоцитов человека in vitro. Показано, что оба производных, в отличие от немодифицированных пептидов, обладают умеренной анти-агрегационной активностью и дозозависимо снижают межтромбоцитарное взаимодействие, индуцированное АДФ, адреналином или арахидоновой кислотой, в диапазоне концентраций 0,018-1,8 мМ. Эта активность более выражена у арахидоноилсемакса по сравнению с арахидоноилпроглипролом. Нарушения мозгового кровообращения занимают одно из ведущих мест среди основных причин смертности и инвалидизации населения в большинстве стран. В Российской Федерации инсульт занимает второе место после сердечно-сосудистых заболеваний и первое как причина стойкой утраты трудоспособности. Известно, что повышение агрегационной активности тромбоцитов играет важную роль в патогенезе ишемического инсульта и других цереброваскулярных расстройств, а ингибирование тромбоцитарной агрегации, является одним из главных направлений в терапии данных заболеваний. Наряду с тромболитической терапией, применение которой требует инструментального подтверждения отсутствия геморрагического компонента при ишемическом инсульте, применяется и нейропротекторная терапия, которую можно проводить в первые минуты после установления диагноза. Нейропротекторы разделяют на первичные, действующие на глутамат-кальциевый ответ нейронов, и вторичные, среди которых находятся нейропептиды, в частности — семакс. Семакс (MEHFPGP), первый отечественный синтетический ноотропный препарат, не вызывающий побочных эффектов. Семакс и его стабильный активный метаболит — трипептидпроглипрол (PGP) — обладают выраженной нейропротекторной активностью, подтверждённой в многочисленных экспериментах

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2014
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.30-32. Библ. 9 назв.
Просмотров: 26