ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ РИФАМПИЦИНА, ВКЛЮЧЕННОГО В ФОСФОЛИПИДНЫЕ НАНОЧАСТИЦЫ, С ЛИПОПРОТЕИНАМИ ПЛАЗМЫ КРОВИ

Аннотация:

В Институте биомедицинской химии разработана и запатентована лекарственная композиция противотуберкулёзного препарата рифампицина, встроенного в наночастицы с диаметром 20-30 нм из соевого фосфатидилхолина с добавлением олеата натрия. Исходя из данных литературы об активации на поверхности макрофагов рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛHП) при инфицировании М. tuberculosis и воспалении, в данной работе исследовали распределение рифампицина по компонентам плазмы крови in vitro при инкубации как со свободным рифампицином, так и в составе разработанной нанокомпозиции. После инкубации в течение 30 мин плазму крови разделяли ультрацентрифугированием, и в полученных фракциях липопротеинов методом ВЭЖХ определяли содержание рифампицина. Получено, что после инкубации с плазмой свободного рифампицина он обнаруживался в основном в белковой фракции и в липопротеинах высокой плотности (ЛВП) (41% и 38%, соответственно), а при инкубации рифампицина в наночастицах доля лекарства в этих фракциях снижалась в 2-3 раза, и оно присутствовало преимущественно в ЛНП (60% по сравнению с 21% для свободного рифампицина). Повышенная ассоциация рифампицина с ЛНП рассматривается как фактор повышения его доставки в макрофаги, а следовательно, и противотуберкулёзной активности.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2014
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2014.-N 3.-С.348-353. Библ. 19 назв.
Просмотров: 43