МЕТОД ИЗУЧЕНИЯ АНГИОТЕНЗИНОВОЙ АКТИВНОСТИ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ IN VITRO

Аннотация:

Ангиотензин II (AT II) является одним из главных медиаторов ренин-ангиотензиновой системы. Он выполняет ключевую роль в регуляции кровяного давления и гомеостаза жидкости, кроме того, является центральным компонентом многих патологических состояний сердечно-сосудистой системы, таких как артериальная гипертензия, атеросклероз, ИБС. В последние годы в клинической практике при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прежде всего артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, для подавления негативных эффектов AT II широко используются препараты-антагонисты ангиотензиновых рецепторов 1-го типа (АТ1-рецепторов) — валсартан, лозартан, ирбесартан, кандерсартан, телмисартан. Однако наличие у существующих препаратов таких побочных эффектов, как слабость, головная боль, головокружение и диспептические явления, а также широкая клиническая востребованность лекарственных средств с таким механизмом действия свидетельствуют о перспективности и целесообразности проведения направленного поиска новых соединений — блокаторов АТ1-рецепторов. Учитывая тенденцию создания новых антагонистов АТ1-рецепторов, возникает необходимость выбора адекватной методики для тестирования веществ, позволяющей оценить уровень фармакологического ответа. Используемые скрининговые модели исследования АТ1-антагонистической активности веществ in vitro немногочисленны и имеют ограничения в применении. Учитывая высокую плотность распределения АТ-рецепторов не только в артериальных, но и в венозных сосудах млекопитающих, а также преимущественный вклад АТ1-рецепторов в вазоконстрикторное действие,представлялось целесообразным разработать методику исследования АТ1-антагонистической активности соединений на наиболее доступном препарате портальной вены крысы.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2014
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2014.-N 7.-С.128-130. Библ. 11 назв.
Просмотров: 58