ПОЛУПРОМЫШЛЕННЫЙ МЕТОД СИНТЕЗА 7-8 ФРАГМЕНТА ОКТРЕОТИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Аннотация:

Разработан новый улучшенный жидкофазный метод синтеза 7-8 фрагмента октреотида и его производных. Предложенный способ позволяет получать целевой дипептид в полупромышленном масштабе с содержанием основного вещества более 95 % и предусматривает регенерацию используемого в процессе синтеза HOBt. Октреотид - синтетический аналог природного гормона соматостатина, обладающий большей избирательностью и продолжительностью действия. В настоящее время Октреотид широко используется в химиотерапии при наличии опухолей, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину (в частности — эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы). Дипептид HCys(Acm)Thr01 (или его гидрохлорид 1), являющийся 7-8 фрагментом Октреотида, является одним из ключевых пептидных блоков используемых при синтезе Октреотида: Кроме того, дипептид 1 используют и при синтезе радиоизотопных производных Октреотида, таких как Октреотид 111In и Октреотид 99 Тс , применяемых для радионуклидной диагностики опухолей и установления их рецепторного статуса. Целью настоящей работы является разработка нового жидкофазного способа получения дипептида 1, пригодного для полупромышленного производства, оптимизация использования растворителей на отдельных стадиях процесса и изучение возможности регенерации конденсирующего агента HOBt.

Авторы:

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2014
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2014.-N 2.-С.85-88. Библ. 7 назв.
Просмотров: 25