СИНТЕЗ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИХ ПЕПТИДОВ

Аннотация:

Сделан прогноз строения пептидов антагонистов GPIIb/IIIa рецепторов тромбоцитов методами молекулярного моделирования с применением программы «Алгокомб». Выполнен синтез ряда смоделированных соединений твердофазным способом на автоматическом пептидном синтезаторе. Произведена in vitro оценка антитромботического действия синтезированных пептидов; выявлено снижение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Сердечно-сосудистые заболевания являются основной причиной смертности и инвалидности практически во всех развитых странах. Превалирующее количество летальных исходов приходится на долю инфаркта миокарда (ИМ). Одна из причин развития ИМ - образование тромба. Тромбоциты, циркулирующие в крови, находятся в неактивном состоянии. Тромбообразование происходит при взаимодействии с поврежденной стенкой сосуда и является каскадным процессом, состоящим из трех основных стадий: 1) соприкосновение тромбоцитов с поврежденным эндотелием сосуда, который является тромбогенной поверхностью; 2) адгезия с последующей агрегацией тромбоцитов и экскреция интермедиантов, способствующих дальнейшей агрегации тромбоцитов; 3) запуск механизма образования фибрина из фибриногена под действием тромбина, что приводит к образованию тромба.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2014
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.22-26. Библ. 11 назв.
Просмотров: 47