Трансформируйте на здоровье

Аннотация:

АБСОЛЮТНОЕ БОЛЬШИНСТВО МОЛЕКУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ (ЛВ) НАЧИНАЮТ ИЗМЕНЯТЬСЯ С МОМЕНТА ПОПАДАНИЯ В ОРГАНИЗМ. РЕЗУЛЬТАТОМ ЭТИХ ТРАНСФОРМАЦИЙ СТАНОВИТСЯ СНИЖЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ В ЖИРАХ (ЛИПОФИЛЬНО-СТИ) И ПОВЫШЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ В ВОДЕ (ГИДРОФИЛЬНОСТИ). МОДИФИКАЦИЯ МОЛЕКУЛЫ ЛВ ВЛИЯЕТ НА ЕГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ И СКОРОСТЬ ВЫВЕДЕНИЯ. — Чем гидрофильнее ЛВ, тем в большей степени оно избегает попадания в цепочку биохимических реакций. Так, 50-70% полусинтетического пенициллинового антибиотика амоксициллина с растворимостью 4 мг/мл выводится почками в неизмененном виде. Наоборот, кетопрофен, практически не растворимый в воде, в печени превращается в растворимое соединение с глюкуроновой кислотой. Есть и особые случаи. Например, липофильные молекулы ЛС для ингаляционного наркоза (галотан) в химические реакции не вступают и выводятся легкими в том же виде, в каком попали в дыхательные пути. Таким образом, главная цель метаболизма ЛВ - увеличение их гидрофильности. Это способствует выведению почками (липофильные ЛВ в значительной степени подвергаются обратному всасыванию в почечных канальцах), с желчью и потом. Биотрансформация ЛВ в основном происходит в печени, но не только. Она также осуществляется в кишечной стенке, плазме крови и др. Например, противоглаукомное ЛС латанопрост трансформируется под действием ферментов роговицы.

Авторы:

Издание: Новая аптека
Год издания: 2014
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2014.-N 7.-С.64-65. Библ. 0 назв.
Просмотров: 32