КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАТИНЫ С ДИПЕПТИДАМИ: БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Аннотация:

Получены биядерные комплексы циc-((NH3)2PtCI2) (цис-дихлородиамминплатины) с дипептидами - D,L-аланил- D,L-аланином (Аlа-Alа). D.L-аланил-глицином (Ala-Gly) D,L-аланил-L-лейцином (Ala-Leu), D,L-аланил-L-норлейцином (Ala-nLeu). Проведено исследование синтезированных соединений методами элементного анализа, кондуктометрическим методом с целью изучения их антимикробной активности и острой токсичности. В современной противоопухолевой терапии для лечения более 50% опухолевых заболеваний используют препараты на основе комплексных соединений платины (Pt) - цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин. Цисплатин и карбоплатин эффективны в отношении опухолей яичников, яичка, а также других типов опухолей. Оксалиплатин эффективен при лечении опухолей, имеющих устойчивость к терапии цисплатином и карбоплатином, а также опухолей прямой кишки. Противоопухолевая активность комплексных соединений Pt(II) связана с образованием прочных связей с азотистыми основаниями ДНК (в основном гуанином), что приводит к апоптозу опухолевых клеток. Наряду с высокой противоопухолевой активностью комплексные соединения Pt(II) обладают широким рядом побочных эффектов, таких как нейротоксичность, ототоксичность, нефротоксичность и миелосупрессия. Введение в координационную сферу платины дипептидов может способствовать изменению спектра противоопухолевого действия из-за целенаправленной доставки соединения к опухолевой клетке, а также снижению влияния токсичности на организм.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2014
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2014.-N 6.-С.52-54. Библ. 6 назв.
Просмотров: 169