Леводопа: история продолжается

Аннотация:

В статье описывается история создания препаратов леводопы. Подчеркивается значение концепции постоянной дофаминергической стимуляции в лечении болезни Паркинсона (БП). Особое внимание уделено результатам исследований эффективности, безопасности и качества жизни пациентов с БП, получающих гель леводопы-карбидопы для интестинального введения, а также опыту длительного применения этого препарата. Только спустя 40 лет после открытия нейротрансмиттерных свойств дофамина, влияющих на функцию движения, в 2000 г., шведский фармаколог A. Carlsson был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине. В своей речи нобелевский лауреат вспоминал о той враждебности, с которой научное сообщество встретило результаты его экспериментов в конце 50-х годов прошлого века. На тот момент ученые рассматривали дофамин исключительно как предшественника в синтезе норадрена-лина, отрицая его собственную биологическую активность. До начала изучения дофамина, в 1911 г. польским биохимиком С. Funk впервые была синтезирована D,L-DOPA. Интересно, что именно ему принадлежит термин «витамины». А уже в 1913 г. биохимик М. Guggenheim выделил чистый энантиомер L-DOPA из бобов Vicia faba. В то время никто и не думал патентовать молекулу, биологическая активность которой казалась бесполезной, L-DOPA считалась токсичной: М. Guggenheim описывал у себя неукротимую рвоту после ее введения. Позднее стало понятным, что L-DOPA в организме превращается в дофамин, обладающий рвотным действием.

Авторы:

Издание: Журнал неврологии и психиатрии им.С.С.Корсакова
Год издания: 2014
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2014.-N 9.-С.93-99. Библ. 50 назв.
Просмотров: 98