Изучение биоэквивалентности двух препаратов на основе ибупрофена у здоровых добровольцев после однократного приема натощак М. Печена

Аннотация:

Сравнительное изучение фармакокинетики и доказательство биоэквивалентности препаратов ибупрофена (Ивалгин 400 мг и Нурофен Форте 400 мг) у здоровых добровольцев после однократного приема натощак. В рандомизированное, открытое, двухэтапное, перекрестное исследование были включены 24 здоровых добровольца. Исследуемый препарат и препарат сравнения назначали однократно с интервалом не менее 7 дней. Кровь брали в течение 12 часов. Концентрации ибупрофена в плазме измеряли с помощью валидированной высокоэффективной жидкостной хроматографии/тандемной масс-спектрометрии. Определяли показатели фармакокинетики обоих препаратов. Границы оцененных 90% доверительных интервалов для отношений Ln-преобразованных AUC, и Сmax находятся в пределах 80-125% согласно существующим руководствам. Заключение. Ивалгин биоэквивалентен препарату сравнения. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко применяют для лечения ревматических заболеваний и болевого синдрома. Ибупрофен - это типичный представитель данной группы, разработанный в 50-60-х годах прошлого века и прошедший путь от рецептурного до безрецептурного препарата. Механизм действия ибупрофена обусловлен подавлением биосинтеза простагландинов путем неселективного ингибирования циклооксигеназы 1 и 2, а также уменьшения образования других медиаторов боли и воспаления. Он обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, оказывает слабое ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов и относительно редко вызывает желудочно-кишечные кровотечения, язву желудка и токсичность по сравнению с другими НПВП. Ибупрофен применяют для лечения послеоперационной, зубной, головной боли, включая мигрень, дисменореи, боли при скелетно-мышечных и суставных заболеваниях, включая анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматоидный артрит. Обычная пероральная доза для взрослых составляет 400-800 мг/сут для лечения болевого синдрома и 1600-2400 мг/сут для противовоспалительного действия. Анальгетический эффект начинается через 30 мин и длится 4-6 ч, жаропонижающее действие проявляется через 2-4 часа и продолжается 4-8 ч [1-9]. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. при приеме натощак достигается через 45 минут, при приеме во время еды через 1-3 ч. Пища мало влияет на биодоступность ибупрофена, которая составляет не менее 80%. Препарат связывается с белками плазмы на 90% и трансформируется в два неактивных метаболита. Экскреция неизмененного препарата и метаболитов с желчью составляет около 1%, в то время как выделение с мочой - 50%.

Авторы:

Издание: Клиническая фармакология и терапия
Год издания: 2014
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2014.-N 4.-С.95-98. Библ. 10 назв.
Просмотров: 135