ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ СТЕРОИДНОГО АНТИЭСТРОГЕНА ЦИТЭСТРОЛА АЦЕТАТА НА МОДЕЛЯХ ГОРМОНОЗАВИСИМЫХ ОПУХОЛЕЙ

Аннотация:

Цитестрола ацетат (ЦА), в структуре которого антиэстрогенный стероидный компонент ассоциирован с бис-бета-хлорэтиламиновой группировкой, обладает выраженным цитостатическим действием в отношении гормонозависимых клеточных культур (CaOV, HeLa, MCF-7). В резистентных к доксорубицину клетках MCF-7 ЦА усиливает цитотоксическое действие этопозида и доксорубицина, а 1С50 для ЦА в этих клетках в 40 раз меньше, чем для тамоксифена (ТАМ). На модели перевиваемой аденокарциномы молочной железы мышей Са-755 установлена терапевтическая доза для ЦА — 25 мг/кг при подкожном введении масляного раствора в течение 5 дней. На ДМБА-индуцированных опухолях молочной железы крыс частичные регрессии при подкожном введении ЦА в дозе 2 мг/кг в течение 30 дней через 4 недели после окончания лечения наблюдались у 75% крыс, тогда как при введении ТАМ в дозе 0,8 мг/кг в течение 30 дней — у 43% крыс. В качестве лекарственной формы ЦА наиболее активными оказались масляный раствор ЦА в желатиновых капсулах для приема внутрь и липосомальная эмульсия для внутривенного введения, так как для этих форм получены наиболее высокие показатели торможения роста аденокарциномы молочной железы мышей Са-755 — 97-98%.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2014
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2014.-N 10.-С.31-35. Библ. 12 назв.
Просмотров: 61