Полный текст
Одной из актуальных задач современной фармакологии является разработка высокоэффективных низкодозовых анальгетиков для купирования болевого синдрома различного генеза [2, 5]. В последние годы особый интерес в этом аспекте вызывают данные о фармакологической активности алкалоидсодержащих растений. Перспективным направлением является исследование и разработка лекарственных средств на основе дитерпеновых алкалоидов, продуцируемых растениями семейства лютиковые (Ranunculaceae) [3, 4]. Входящие в эту группу алкалоиды, благодаря способности взаимодействовать с рецепторной системой восприятия боли и своей полипотентной активности, стали базисными веществами в современной таргетной фармакологии и используются в хирургической и неврологической клиниках («Мелликтин», «Кондельфин»). В кардиофитофармакологии проводятся исследования антиангинальных, антиаритмических, кардиотонических свойств биологически активных веществ аконитов [4]. Среди дальневосточных борцов наименее изученным в химическом отношении является аконит Кузнецова (Aconitum Kuznezoffi Reichenb. Ranunculaceae Juss.). В русской народной, китайской и тибетской медицине трава, корнеклубни, плоды и листья этого вида аконита применяют при бронхиальной астме, скарлатине, анемии, инфекционных и желудочно-кишечных заболеваниях как противовоспалительное, болеутоляющее, спазмолитическое, мочегонное средство [3,4]. Согласно данным литературы, все части аконита Кузнецова содержат алкалоиды, главный из которых - аконитин. В корнеклубнях выявлено до 0,3 %, в листьях - 0,1 % алкалоидов аконитина и псевдоаконитина. При нагревании с водой образуется менее ядовитый алкалоид О-бензоилаконин, а при кипячении - малоядовитый аконин. Надземная часть и корнеклубни также содержат 3-дезоксиаконитин, неолин, зонгорин, бейвутин, наргарин, хигенамин, пендулин, мезаконитин, гипаконитин, З-О-ацетилаконитин, буллатин А и буллатин С. В надземной части растения обнаружены лепенин и денудатин, в корнях найдены флавоноиды [4]. Цель исследования - анализ анальгетической активности суммарного алкалоидсодержащего экстракта аконита Кузнецова с использованием стандартных тестов на термическое и химическое болевое воздействие. Материал и методы. Эксперименты выполнены на 41 аутбредном самце мышей CD1 (возраст - 7-8 недель), 28 аутбредных самцах крысах CD (возраст - 7-8 недель), конвенциональных, первой категории, полученных из питомника НИИ фармакологии имени Е.Д. Гольдберга СО РАМН (сертификат здоровья лабораторных животных Научного центра биомедицинских технологий № 24-03). Дизайн экспериментов одобрен комитетом по контролю за содержанием и использованием лабораторных животных и службой обеспечения качества института НИИ фармакологии СО РАМН. Экспериментальное исследование проводили в соответствии с правилами, принятыми Европейской конвенцией по защите позвоночных животных (Страсбург, 1986), приказом МЗ РФ № 708 Н от 28 августа 2010 г., ГОСТ
Представлены результаты исследования анальгетической активности суммарного экстракта аконита Кузнецова на моделях термического и химического воздействия. В тесте «горячая пластина» (Hot plate) выявлен выраженный обезболивающий эффект суммы алкалоидов при внутрижелудочном курсовом использовании. На модели химического раздражения брюшины (Abdominal constriction test) фитопрепарат показал анальгетическую активность, сопоставимую с действием индометацина. Экстракт аконита проявил смешанный тип рецепторного реагирования на моделях с различным профилем болевого раздражения.