ПОИСК ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМА Р450(51) ЧЕЛОВЕКА (CYP51A1): СТРУКТУРНЫЕ АНАЛОГИ ЛАНОСТЕРОЛА РАСТИТЕЛЬНОГО И ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Аннотация:

Ингибирование пост-скваленовых этапов биосинтеза холестерина представляет собой альтернативу классической статиновой терапии. В качестве одной из возможных молекулярных мишеней рассматривается стероид 14а-деметилаза (CYP51). В представленной работе комбинацией методов поверхностного плазмонного резонанса и спектрального титрования был осуществлен скрининг потенциальных лигандов CYP51 человека с использованием серии природных соединений, содержащих стероид-подобный структурный элемент. Из проанализированной выборки 4 соединения (капсикозин, бетулафолиентриол, голотурин А, теасапонин) характеризовались высокой аффинностью к активному центру CYP51A1. Полученные данные расширяют спектр соединений, которые могут быть использованы в качестве специфических ингибиторов CYP51A1.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2003
Объем: 10с.
Дополнительная информация: 2014.-N 5.-С.528-537. Библ. 20 назв.
Просмотров: 37