Оценка терапевтической эффективности и безопасности оригинального препарата бисопролола и его дженерика бипрола у больных стабильной стенокардией

Аннотация:

Среди препаратов, для которых получены доказательства положительного влияния на выживаемость больных ишемической болезнью сердца (ИБС), наибольшее значение имеют блокаторы бета-адренорецепторов. Большинство исследований с использованием препаратов этой группы проводилось у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Они показали уменьшение летальности на 19—48% и частоты развития повторного ИМ на 28% . Значительно меньше исследований посвящено оценке эффективности бета-адреноблокаторов у больных ИБС со стабильной стенокардией, в которых продемонстрировано, что использование этих препаратов в адекватных дозах позволяет контролировать возникновение преходящей ишемии миокарда, одновременно уменьшая количество осложнений, в частности внезапной смерти. Использование препаратов этой группы позволяет также влиять на уровень артериального давления (АД) и предупреждать возникновение некоторых тяжелых нарушений ритма (исследования APSIS, ASIST, CIBIS-II, MERIT-HF). В связи с этим бета-адреноблокаторы называют препаратами «стартовой линии» для больных различными формами ИБС . Наиболее важной группой бета-адреноблокаторов в кардиологии являются препараты, преимущественно действующие на бета1-адренорецепторы и имеющие незначительное влияние на бета2-адренорецепторы, что позволяет избежать целого ряда негативных эффектов, таких как бронхоспазм, уменьшение периферического артериального кровотока и негативного влияния на углеводный обмен. Среди препаратов этой группы наиболее часто используется бисопролол, что определяется целым рядом его привлекательных свойств. Бисопролол — высокоселективный бета-адреноблокатор, оказывающий, как и все препараты, относящиеся к этой группе, отрицательные хроно- и инотропный эффекты. Он характеризуется отсутствием активных метаболитов и простой линейной фармакокинетикой. Период полувыведения бисопролола составляет 10—12 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Будучи растворимым как в жирах, так и в воде, препарат выводится из организма двумя путями — с помощью почечной экскреции и печеночного метаболизма. Это обеспечивает большую безопасность его применения у больных с сопутствующими поражениями печени и почек, у пожилых больных. В то же время сохраняются высокая биодоступность и фармакодинамические преимущества липофильных бета-адреноблокаторов. От других бета-адреноблокаторов бисопролол отличается высокой кардиоселективностью — сродством к бета 1 адренорецепторам, в 14—19 раз более высоким, чем к бета2-адренергическим рецепторам. Поэтому назначая этот препарат, можно надеяться, что в терапевтических дозировках (2,5—10,0 мг/сут) он не даст побочных эффектов, свойственных Р-адреноблокаторам, обладающим меньшей селективностью . В нескольких плацебо-контролируемых клинических исследованиях показано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и по антиангинальной эффективности сравним с атенололом, верапамилом и амлодипином, при этом увеличивает толерантность к нагрузкам в большей степени, чем изосорбид динитрат или нифедипин в виде монотерапии. Так, в одном из исследований по изучению бисопролола (TIBBS) его эффект сравнивали с нифедипином SR у больных ИБС .Показано, что при использовании бисопролола достоверно снижалось число депрессий сегмента ST при пробе с нагрузкой. Смертность, частота возникновения ИМ, количество госпитализаций в связи с возникновением нестабильной стенокардии уменьшались. В многочисленных исследованиях доказан гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, а также возможность влиять на выживаемость больных с сердечной недостаточностью, развившейся после ИМ. В связи с необходимостью использования бета-адреноблокаторов у больных многих категорий создается много дженериков.

Авторы:

Издание: Кардиология
Год издания: 2015
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2015.-N 1.-С.23-28. Библ. 22 назв.
Просмотров: 92