ПРОБЛЕМНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗУЧЕНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ТРИМЕБУТИНА

Аннотация:

Определение фармакокинетики активно метаболтируемых лекарственных средств представляет ключевую проблему оценки их биодоступности. В работе на примере тримебутина представлены возможные пути решения этой проблемы. В эксперименте in vitro на оригинальной метаболической модели раствора гомогената печени определяли концентрацию активного метаболита тримебутина как разницу концентрации тримебутина в растворе до и после его инкубации. С использованием технологии LS-MS детектирования определен масс-спектр основного иона тримебутина (388 m/z) и масс-спектр основного иона метаболита тримебутина (370,3 m/z). Калибровочная зависимость (коэффициент корреляции 0,988), которую использовали для определения основного метаболита тримебутина, была построена по его иону с масс-спектром 370,3 m/z. Представлена новая методика количественного определения основного метаболита тримебутина - N-монодесметил тримебутина с использованием жидкостной хромато-масс-спектрометрии, позволившая в эксперименте на кроликах адекватно оценивать фармакокинетику различных форм лекарственного средства.

Авторы:

Издание: Бюллетень физиологии и патологии дыхания
Год издания: 2014
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2014.-N 54.-С.82-86. Библ. 7 назв.
Просмотров: 31