Инсулин гларгин: фармакокинетические и фармакодинамические основы клинического эффекта

Аннотация:

Гларгин стал первым длительно действующим аналогом инсулина, разработанным для удовлетворения потребности в базальном инсулине на протяжении суток в режиме одной инъекции. Фармакокинетика гларгина характеризуется биотрансформацией в метаболиты Ml и М2, что делает В-цепь молекулы гларгина идентичной В-цепи инсулина человека. Концентрации активных метаболитов Ml и М2 в плазме не имеют выраженного пика, что обусловливает более низкую вариабельность гликемии и риск гипогликемии по сравнению с НПХ-инсулином. По метаболической активности метаболиты Ml и М2 подобны инсулину гларгин, в то время как их митогенный эффект не превышает таковой у инсулина человека. Несмотря на то, что аффинность гларгина к рецептору инсулиноподобного фактора роста-1 значительно выше, чем у человеческого инсулина, in vivo гларгин не оказывает пролиферативный эффект благодаря быстрому преобразованию в метаболиты. Вариабельность фармакокинетики и фармакодинамики гларгина сопоставима с другими инсулинами. Указанные особенности имеют важное значение для клинической эффективности и безопасности применения гларгина.

Авторы:

Издание: Сахарный диабет
Год издания: 2014
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2014.-N 4.-С.99-107. Библ. 54 назв.
Просмотров: 34