РЕДОКС-РЕГУЛЯЦИЯ КАК НАДЁЖНАЯ ПЛАТФОРМА ПОИСКА И РАЗРАБОТКИ ЛЕКАРСТВ НОВОГО ТИПА. ПОИСК ГАСТРОПРОТЕКТОРОВ СРЕДИ ЗАМЕЩЁННЫХ КУМАРИНОВ

Аннотация:

На примере дизайна и поиска эффективных гастропротекторов обоснован механизм редокс-регуляции биологических явлений как надёжной платформы направленной разработки новых лекарств на смену исчерпавших свой потенциал вариантов скрининга. На модели острой этанольной язвы желудка крыс показано, что предобработка всеми испытанными комплексными соединениями кумариновых лигандов меди и цинка в эквимолярных дозах 0,15 ммоль/кг приводит к значительному уменьшению размера повреждения стенки желудка по сравнению с контролем и сукралфатом (на 72,5—87,9%, сукралфат — 52,3%). Причиной разнообразных заболеваний пищеварительной системы служат стресс-факторы физической, химической или биологической природы включая и психосоциальные факторы. Обычным проявлением заболеваний желудочно-кишечного тракта служат нарушения слизистой оболочки, которые могут сопровождаться кровотечением, представляющим угрозу жизни (пептическая язва, варикозное кровоизлияние). Особенно опасно сочетание стресс-факторов, среди которых выделяют действие антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и Helicobacterpilori. Для профилактики и лечения желудочно-кишечных патологий предложены разнообразные синтетические лекарства. Действие этих лекарств направлено на определённые молекулярные мишени. Поэтому среди них выделяют ингибиторы протонных насосов, антагонисты гистаминовых рецепторов Н2, антагонисты ингибиторов циклооксигеназы СОХ-2 или обволакивающие средства (сукралфат). Действие лекарств может быть направлено также на подавление активных частиц кислорода и азота или мутагенеза.

Авторы:

Издание: Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии
Год издания: 2014
Объем: 21с.
Дополнительная информация: 2014.-N 12.-С.22-42. Библ. 343 назв.
Просмотров: 43