ВЛИЯНИЕ СУЛЬФАТА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ЦЕЛЛЮЛОЗЫ, ВЫДЕЛЕННОЙ ИЗ ДРЕВЕСИНЫ ПИХТЫ СИБИРСКОЙ (ABIES SIBIRICA LEDEB), НА СВЕРТЫВАНИЕ ПЛАЗМЫ КРОЛИКОВ ПРИ ПОДКОЖНОМ ВВЕДЕНИИ

Аннотация:

Исследовали in vitro и ex vivo антикоагулянтную активность сульфата микрокристаллической целлюлозы (СМКЦ), выделенной из древесины Abies sibirica Ledeb (молекулярная масса 86000 Да, степень замещения по сере 1,63). Антитромбиновая активность составила (87,4±0,7) ЕД/мг, активность против активированного фактора X — (18,3±0,2) ЕД/мг. При подкожном введении СМКЦ кроликам с увеличением дозы (5, 20 и 40 мг/кг) антитромбиновая активность плазмы возрастала. Для достижения одинаковой с нефракционированным гепарином (в дозе 5 мг/кг) площади под фармакодинамической кривой по антитромбиновой активности плазмы может потребоваться введение сульфата целлюлозы в дозе 10 мг/кг. Сульфатированный полисахарид, гликозаминогликан нефракционированиый гепарин (НФГ), применяют для борьбы с тромбозами. Молекулы НФГ состоят из цепочки повторяющихся дисахаридных единиц a-D-глюкозамина и уроновых кислот, соединенных 1 - 4 гликозидными связями (—> 4-a-IdoA2S-1 -> 4-a-GlcNS6S-l —>). При взаимодействии с НФГ скорость ингибирования антитромбином (AT) активности факторов свертывания IIа, Ха и IХа увеличивается. В проявлении антикоагулянтной (АК) активности НФГ играют роль как отрицательно заряженные сульфатные группы, так и гликан основной цепи молекулы, в качестве "подложки" для связи ингибитор — фермент. Некоторые исследователи разрабатывают методы для увеличения антикоагулянтной активности гепарина, однако побочные эффекты и источники происхождения (ткани млекопитающих) НФГ предполагают разработку альтернативных АК из растительного материала, например — химически модифицированной целлюлозы. Целлюлоза — линейный гомогликан, построенный из остатков глюкозы, связанных в положении (3(1 —> 4).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2015
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2015.-N 3.-С.24-27. Библ. 21 назв.
Просмотров: 29