ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГЕМЦИТАБИНА ПРИ ИНТРАКРАНИАЛЬНЫХ ОПУХОЛЯХ

Аннотация:

По данным литературы, гемцитабин, несмотря на ограниченную проходимость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), оказывает терапевтический эффект при опухолевых поражениях головного мозга. В проведенных экспериментальных исследованиях однократное внутрибрюшинное введение гемцитабина в дозе 25 мг/кг вызывало увеличение продолжительности жизни мышей с трансплантированной интракраниально опухолью Эрлиха на 41-89% (р<0,001). При сравнении активности гемцитабина с хорошо проникающим через ГЭБ кармустином, слабо проникающим через ГЭБ циклофосфамидом и не проникающим через ГЭБ цисплатином увеличение продолжительности жизни мышей составило соответственно 88%(р<0,001), 59% (р= 0,001), 35% (р=0,005) и 18% (р=0,302). Ввиду четкой зависимости активности препаратов (кармустина, циклофосфамида и цисплатина) в условиях данного эксперимента от их способности проходить через ГЭБ, эффективность гемцитабина при интракраниальных опухолях может быть обусловлена широким диапазоном его терапевтических доз. К числу основных условий активности химиотерапевтических препаратов при опухолях головного мозга относится способность проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Для веществ, проникающих через ГЭБ, характерны небольшая молекулярная масса (менее 500), низкая связываемость с белками плазмы и высокая липофильность - коэффициент распределения между октанолом и водой (lgP) у них превышает -1.

Авторы:

Издание: Вопросы онкологии
Год издания: 2015
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2015.-N 2.-С.274-279. Библ. 17 назв.
Просмотров: 95