СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОХЛОРИДОВ 1 -(4-ЗАМЕЩЕННЫХ ФЕНИЛ)-1-АЛКИЛ(АРИЛ)-2-ФЕНИЛ-3-АМИНОПРОПАН-1 -ОЛОВ

Аннотация:

Аминометилированием 1-(4-замещенных фенил )-2-фенилэтанонов с параформальдегидом и амином в среде этанола получены а-фенил-бета-амино-4-замещенные пропиофеноны. Взаимодействием последних с реактивами Гриньяра в среде эфира получены третичные аминопропан-1-олы и их гидрохлориды. Показано достаточно эффективное, но различное ингибирование аденозиндезаминазы (АДА, К.Ф. 3.5.4.4), одного из ключевых ферментов пуринового обмена синтезированными соединениями. Отмечена взаимосвязь "структура — активность" для ингибирования АДА. Исследование антибактериальной активности синтезированных соединений показало ее полное отсутствие для большинства соединений, и наличие умеренной антибактериальной активности в отношении грамположительных микроорганизмов только у соединений Va, Vr и VIr.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2015
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2015.-N 5.-С.27-32. Библ. 32 назв.
Просмотров: 46