Тиенопиримидины — новый класс низкомолекулярных регуляторов репродуктивной функции женщин

Аннотация:

Проанализированы данные собственные и литературы о тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора лютеинизируюшего гормона (ЛГ). Эти соединения специфически взаимодействуют с аллостерическим сайтом рецептора ЛГ, локализованным в трансмембранном канале, и активируют чувствительную к АГ аденилатциклазную сигнальную систему. In vitro и in vivo тиенопиримидиновые производные стимулируют стероидогенез и овуляцию, причем действуют даже на клетки с мутантными формами рецептора. Получены данные об эффективности тиенопиримидиновых производных как индукторов овуляции у женщин. Ключевую роль в функционировании гипоталамо-гипофизарно-гонадной (ГГГ) оси играют рецепторы лютеинизирующего гормона (ЛГР), с которыми специфически связываются как ЛГ, так и его структурный и функциональный гомолог — хорионический гонадотропин человека (ХГЧ). Функционально активный ЛГ представляет собой гетеродимер с высококонсервативной а-субъединицей и вариабельной бета-субъединицей, определяющей специфичность связывания с ЛГР. Практическое применение ЛГ и ХГЧ ограничено необходимостью их парентерального введения, быстрым снижением чувствительности тканей-мишеней к ним, иммуногенностью, высокой стоимостью. Одной из актуальных задач современной эндокринологии является разработка новых регуляторов ЛГР, в том числе отличающихся от ЛГ по механизму действия на ткани репродуктивной системы.

Авторы:

Издание: Проблемы эндокринологии
Год издания: 2015
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2015.-N 2.-С.45-49. Библ. 23 назв.
Просмотров: 25