Сравнение фармакологической активности и безопасности глутаматного блокатора ИЭМ-1913 и мемантина

Аннотация:

Адамантансодержащий глутаматный блокатор ИЭМ-1913 (1-амино-4-(1-адамантана-мино)-бутан дигидрохлорид) имеет равную с мемантином противопаркинсоническую активность, но превосходит его по противосудорожной, антидепрессивной и аналгезирующей активности, а также менее токсичен и более безопасен для применения. ИЭМ-1913 вызывает достоверные фармакологические эффекты в широком диапазоне доз (0.03-1.00 мг/кг), тогда как мемантин эффективен только в узком диапазоне (15-20 мг/кг). Высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1913 объясняются тем, что, в отличие от монокатионного селективного NMDA-блокатора мемантина, бис-катионный глутаматный блокатор ИЭМ-1913 вызывает комбинированный блок NMDA- и АМРА-рецепторов мозга. Целью данной работы являлось комплексное исследование противосудорожной, аналгезирующей, противопаркинсонической и антидепрессивной активности, а также острой токсичности и безопасности смешанного блокатора АМРА- и NMDA-рецепторов ИЭМ-1913 в сравнении с эталонным NMDA-блокатором мемантином.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2015
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2015.-N 7.-С.80-83. Библ. 12 назв.
Просмотров: 29