ПРОИЗВОДНЫЕ 2Д4,5-ТЕТРАГИДРО[1,3]ДИАЗЕПИНО[1,2-Д]-БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАГРЕГАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Аннотация:

На экспериментальной модели АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов плазмы кроликов in vitro и плазмы крыс in vivo была изучена антиагрегантная активность девяти новых производных 2,3,4,5-тетрагидро[1,3]диазепино[1,2-а]бензимидазола. В качестве препарата сравнения выбрано антиагрегантное средство - ацетилсалициловая кислота. Соединения под шифрами ДАБ-7 и ДАБ-25 превышали по ЭК50 препарат сравнения - ацетилсалициловую кислоту. Повышение активности тромбоцитов приводит к нарастанию тромбогенного потенциала крови и играет ключевую роль в патогенезе внутрисосудистого тромбообразования, которое ведет к ишемическим нарушениям в различных органах и системах человеческого организма. Образование тромбов связано с процессами адгезии, агрегации и секреции тромбоцитов, которые стимулируются турбулентным движением крови в зоне повреждения или стенозирования сосуда, АДФ, адреналином, тромбоксаном А2, серотонином. Уменьшить риск таких нарушений можно, используя методы фармакологического и физико-химического воздействия. В клинической практике наиболее широкое применение нашли антиагрегантные препараты, такие как: ацетилсалициловая кислота, подавляющая циклооксигеназный путь агрегации тромбоцитов, и блокаторы P2Y12-рецепторов - тиклопидин, клопидогрель, прасугрель, тикангрелор, кангрелор.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2015
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2015.-N 8.-С.9-12. Библ. 13 назв.
Просмотров: 26