ПОТЕНЦИАЛ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ МОДУЛЯЦИИ УРОВНЯ И АКТИВНОСТИ ИНКРЕТИНОВ ПРИ САХАРНОМ ДИАБЕТЕ ТИПА 2

Аннотация:

Концепция энтероинсулярной регуляции уровня глюкозы начинает свою историю с 1931 г, когда La Barre впервые применил термин "инкретин" для обозначения субстанции, которая выделяется слизистой оболочкой кишечника в ответ на приём пищи и снижает уровень глюкозы в крови. В 1964-1967 гг. три группы ученых независимо друг от друга продемонстрировали, что глюкоза, введённая перорально, вызывает более выраженный инсулиносекреторный эффект, чем при внутривенном введении. Исследователи связывали данное отличие с высвобождением "инкретинов". В 1971 г. J.C. Brown выделил и установил аминокислотную последовательность пептида, полученного из слизистой кишечника, экзогенное введение данного полипептида ингибировало секрецию желудочного сока у собак, поэтому его первоначально назвали желудочным ингибиторным полипептидом. Однако впоследствии J.C. Brown и коллеги выявили у пептида инсулинотропные свойства и переименовали в глюкозозависимый инсулинотропный пептид (GIP, ГИП). Несколько позже, в 1985 г. был выделен второй инкретин, глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1, ГПП-1). В обзоре представлены основные подходы поиска биологически активных соединений, модулирующих уровень и физиологическую активность инкретинов. В настоящее время в клинической практике применяются две группы препаратов, которые либо восполняют дефицит инкретинов (агонисты рецептора глюкагонподобного пептида-1), либо тормозят процессы деградации (ингибиторы дипептидилпептидазы типа 4). Кроме того, следует отметить активный поиск новых групп веществ: непептидных агонистов рецептора глюкагоноподобного пептида-1, агонистов/антагонистов глюкозозависимого инсулинотропного пептида, гибридных полипептидов на основе глюкагонподобного пептида-1 и глюкагона. Ключевые слова: инкретин, глюкозозависимый инсулинотропный пептид, глюкагоноподобный пептид-1, дипептидилпептидаза типа 4, сахарный диабет типа 2.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2015
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2015.-N 4.-С.488-496. Библ. 60 назв.
Просмотров: 27