НЕЙРОХИМИЧЕСКИЕ МЕХАНИЗМЫ ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНОГО СПИРО[ИНДОЛ-3,1-ПИРРОЛ [3,4-С] ПИРРОЛА]

Аннотация:

На срезах гиппокампа крыс исследованы по влиянию на амплитуду постсинаптических потенциалов пирамидных нейронов механизмы нейропротекторного эффекта производного спиро/индол-3,1-пиррол/3,4-с/пиррола/ (шифр R-86). In vitro R-86 ослабляет ответы на активацию НМДА-рецепторов и повреждение, вызванное перекисью водорода, но не активно при аноксии и нейрогликопении. При системном введении R-86 проявляет слабый эффект при аноксии и нейрогликопении, уменьшает стероидную нейротоксичность. Поиск новых препаратов, обладающих достаточно высокой терапевтической активностью при повреждениях головного мозга, является актуальной задачей в связи с широким распространением сосудистых заболеваний, ведущих к нарушениям мозгового кровообращения. Наиболее часто встречается ишемический инсульт. В доклинических исследованиях у одного из производных спиро [индол-3,1-пиррол [3,4-с]пиррола] — 5- (4-метилфенил)-3-[2-(метилтио)этил]-3а,6а-дигидро-2 Н-спиро [индол-3,1-пироло[3,4-с]пирол]-2,4,6( 1 Н,3Н,5Н)-триона (лабораторный шифр R-86), синтезированного в Национальном фармацевтическом университете к. фарм.н. Р. Г. Редькиным, выявлена достаточно высокая антигипоксическая и антиишемическая активность, а также способность уменьшать неврологический дефицит у животных в условиях модельного ишемического инсульта в дозе 10 мг/кг. Достаточно полно исследованы механизмы нейропротекторого действия указанного вещества главным образом на системном уровне. Клеточные и субклеточные аспекты механизма действия фармакологического вещества R-86 изучены недостаточно.

Авторы:

Издание: Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии
Год издания: 2013
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2015.-N 1.-С.56-61. Библ. 15 назв.
Просмотров: 33