ПОИСК НООТРОПНЫХ ВЕЩЕСТВ НА ОСНОВЕ МОЛЕКУЛЯРНОГО ДОКИНГА ПРОИЗВОДНЫХ МЕТАНПИРИДО[1,2-а][1,5]ДИАЗОЦИНА [(-)-ЦИТИЗИНА] В АКТИВНЫЙ ЦЕНТР НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Аннотация:

Методом докирования ряда производных метанпиридо[1,2-а][1,5]диазоцина [(-)-цитизина] в активный центр никотинового ацетилхолинового рецептора осуществлен отбор перспективных веществ для лечения когнитивной дисфункции. На основе полученных данных можно заключить, что 6 структур из 21 могут являться потенциальными ингибиторами никотинового ацетилхолинового рецептора. Экспериментальное тестирование подтвердило наличие ноотропного действия у изученных соединений и позволило отобрать наиболее активные из них для дальнейших исследований. Согласно данным статистических исследований последних лет нейродегенеративные заболевания (НДЗ) по своей социальной значимости стали серьезной медицинской проблемой, особенно для населения развитых стран. Одним из последствий НПЗ является нарушение когнитивных функций организма. Развитие НДЗ протекает с участием комплекса биологических систем организма, каждая из которых может являться объектом фармакологического воздействия потенциального лекарственного препарата, поэтому поиск новых перспективных молекул ведется постоянно среди представителей самых различных классов химических соединений, в том числе и природного происхождения. Целью настоящего исследования является виртуальный скрининг новых производных и изучение ноотропной активности в ряду производных (-)-цитизина 2-22, полученных нами ранее согласно, в активный центр нАХр человека. Необходимо отметить, что актуальность детального изучения этих производных обусловлена тем, что все они обладают нейрофармакологической активностью, установленной в in vivo и in vitro тестах.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2015
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2015.-N 9.-С.12-16. Библ. 33 назв.
Просмотров: 38