СИНТЕЗ И НЕЙРОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДО[4,5:4,5]ТИЕНО[2,3-b]ХИНОЛИНА

Аннотация:

Разработаны новые методы получения производных пиримидо[4,5:4,5]тиено[2,3-6]хинолина на основе 3-циано-гексагидро-2-хинолина. Исследована их нейротропная активность. Исходя из того, что производные конденсированных тиено- и фуропиридинов обладают ценными биологическими свойствами, интересно было изучить свойства аналогичных производных, содержащих тетрагидрохинолиновое кольцо. С этой целью разработан доступный метод синтеза на основе 3-цианогек-сагидро-2-хинолина (I). При кипячении последнего в хлорокиси фосфора было синтезировано 2-хлоро-производное II, взаимодействием которого с этиловым эфиром тиогликолевой кислоты получен аминоэфир конденсированного тиено[2,3-6]пиридина III. Реакция Ниментовского, проведенная нагреванием в формами-де, приводит к образованию пиримидинового кольца (соединение IV). Для установления влияния характера заместителей в положениях 3 и 4 на биологическую активность полученных соединений была проведена реакция хлородегидроксилирования под действием хлороксида фосфора с последующим замещением атома хлора различными аминами. С другой стороны, осуществлено алкилирование конденсированного пиримидинона, причем замещение осуществляется в положении 3 и в полученных соединениях отсутствует полоса поглощения, характерная для группы NH, и сохраняется полоса, характерная для С=0 группы при 1670 см-1.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2015
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2015.-N 9.-С.17-21. Библ. 9 назв.
Просмотров: 33