РАЗЛИЧИЕ В ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ И ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИХ ЭФФЕКТАХ ДОФАМИНА, ДОКОЗАГЕКСАЕНОИЛДОФАМИНА И КОНЪЮГАТА ГАМК С ДОКОЗАГЕКСАЕНОИЛДОФАМИНОМ

Аннотация:

Проведено сравнительное изучение влияния дофамина, синтетических докозагексаеноилдофамина (DHA-DA) и конъюгата ГАМК с докозагексаеноилдофамином (OXL1220) на кровообращение интактного и ишемизированного мозга. Выявлены различия в цереброваскулярных и противоишемических эффектах исследованных соединений. Дофамин и DHA-DA усиливают кровоснабжение интактного и ишемизированного мозга, которое сопровождается выраженной гипертензивной реакцией. Последний при этом проявляет свойства ингибитора дофаминового транспортёра с IС50=29 мкМ, но практически неактивен как лиганд дофаминовых рецепторов. OXL1220 оказывает избирательное сосудорасширяющее действие на кровоснабжение мозга, подвергнутого глобальной преходящей ишемии. Причём лишь OXL1220 конкурирует за места специфического связывания [3Н]-габазина на ГАМКд-рецепторах коры мозга крыс in vitro. Следовательно, включение в структуру DHA-DA нейромедиатора — ГАМК — изменяет дофаминергический характер активности вещества на ГАМК-ергический в отношении тонуса сосудов ишемизированного мозга.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2015
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2015.-N 10.-С.19-24. Библ. 29 назв.
Просмотров: 24