СИНТЕЗ, ПРОТИВОГРИБКОВАЯ И ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ N-БЕНЗИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТРАЕНОВОГО МАКРОЛИДНОГО АНТИБИОТИКА ЛЮЦЕНЗОМИЦИНА

Аннотация:

Поиск новых лекарственных средств. Противогрибковый антибиотик люцензомицин (ЛM), впервые полученный итальянскими исследователями , относится к группе тетраеновых макролидных антибиотиков. ЛM получают микробиологическим синтезом с помощью продуцента Streptomyces lucensis , его структура , физико-химические и медико-биологические свойства подробно изучены. Однако ввиду высокой токсичности ЛM не нашел применения в лекарственной терапии микозов в отличие от других тетраеновых макролидных антибиотиков нистатина и пимарицина , широко используемых в микологической практике для лечения многих клинических форм кан-дидозов. В то же время препятствиями при системном применении этих антифунгальных препаратов в медицинской практике являются также сравнительно высокая токсичность (главным образом, нефротоксичность) , лабильность при хранении , низкая растворимость в воде , а также снижение чувствительности к ним патогенных грибковых микроорганизмов . Реакции тетраенового макролидного антибиотика люцензомицина с ларя-замещенными бензальдегидами и цианоборогидридом в условиях реакции восстановительного аминирования приводят к образованию его N-бензильных производных. Изучены физико-химические и медико-биологические свойства полученных производных пимарицина. Биологическими исследованиями показано, что N-бензильные производные люцензомицина обладали высокой противогрибковой и противовирусной активностью. Фармакологические испытания показали, что острая токсичность полученных производных люцензомицина была в 6 раз меньше, чем у исходного антибиотика.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2016
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2016.-N 3.-С.7-15. Библ. 72 назв.
Просмотров: 50