ЧЕТЫРЕХСТАДИЙНЫЙ СИНТЕЗ АБИРАТЕРОНА АЦЕТАТА ИЗ ДЕГИДРОЭПИАНДРОСТЕРОНА

Аннотация:

Разработан 4-стадийный процесс, позволяющий получать абиратерон ацетат с хорошим выходом. Синтез выполнен с использованием реакции кросс-сочетания Сузуки на ключевой стадии и позволяет получать целевое соединение с содержанием основного вещества 99,8 %. Абиратерона ацетат (I) — антиандрогенный нестероидный препарат, используемый для лечения больных метастатическим раком предстательной железы. I относят к препаратам нового поколения, применяемым в качестве 2-й линии терапии. Являясь пролекарством, в организме I переходит в абиратерон (VI). Механизм действия VI заключается в подавлении необходимого для биосинтеза андрогенов фермента — цитохром Р450 17-альфа-гидроксилазы/17,20-лиазы (CYP17), а низкий уровень андрогенов замедляет или приостанавливает рост опухоли. Для уменьшения риска побочных эффектов I назначается в комбинации с преднизолоном. В 2011 г. I одобрен FDACIIIA. В России I не производится и поставляется под торговым названием зитига. Работа проводилась в рамках выполнения Государственной программы по развитию импортозамещающих производств фармацевтических субстанций. На данном этапе разрабатывался лабораторный метод синтеза I, пригодный для последующего масштабирования и внедрения в производство.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2016
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2016.-N 6.-С.36-38. Библ. 8 назв.
Просмотров: 95