СИНТЕЗ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ АЦИЛПРОИЗВОДНЫХ КАТЕХИНА

Аннотация:

Впервые синтезированы перацильные производные природного флавоноида (±)-катехина. Показано, что ацильные остатки карбоновых кислот усиливают в различной степени цитотоксическую активность перацилпроизводных катехина в отношении клеток линии HeLa. Строение полученных соединений подтверждено спектроскопией ЯМР на ядрах 1Н и 13С и элементным анализом. Проведен сопоставительный анализ соединений катехина с ранее изученными аналогичными производными на основе дигидрокверцетина. Ранее установлено, что при тотальном ацилировании флавоноидов, в частности дигидрокверцетина, существенно расширяется диапазон их биологического действия, в том числе появляется антипролиферативная активность в отношении опухолевых клеток. Флавоноиды дигидрокверцетин (ДГК) и катехин (I) являются ближайшими структурными аналогами и отличаются наличием кетогруппы у атома 4 углерода ДГК. В связи с этим можно предположить, что ацилированные производные катехина могут проявлять цитотоксическую активность. Нами были впервые синтезированы ацилпроизводные (+)-катехина, содержащие остатки ароматических гетероциклических карбоновых кислот, и изучено их влияние на жизнеспособность опухолевых клеток линии HeLa.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2016
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2016.-N 8.-С.26-28. Библ. 5 назв.
Просмотров: 26