СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЯ ПРОСТЫХ ГЛИПРОЛИНОВ

Аннотация:

Обоснована структура и осуществлен синтез восьми новых пептидов (аналогов проглипрола) общей формулы Pro(X)-A-Pro(Y). В работе представлены результаты исследования молекулярной лиганд-рецепторной активности разработанных пептидных соединений, в частности, их способность конкурировать за места специфических взаимодействий трипептида Pro-Gly-Pro на плазматических мембранах клеток головного мозга. Исследования проводили, используя широкий диапазон концентраций пептидов, включая низкие и сверхнизкие (до 10 в -12 степени моль/л). Показано, что пептиды, содержащие замены второй аминокислоты и/или введение аминокислоты Ala по С-концу пептида, вызывают блокирование связывания меченного тритием Pro-Gly-Pro. Вне зависимости от строения второй аминокислоты в структуре модифицированного пептида, 5-охо-Рго-аналоги вызывают концентрационно-зависимое увеличение количества мест связывания радиолиганда. Удлинение пептидной последовательности за счет введения Ala в структуру пептида по С-концу, по-видимому, повышает сродство аналогов к низкоаффинным местам связывания на плазматических мембранах клеток мозга. Обобщая изложенное выше, можно рассматривать исследованные кандидатные пептиды (синтетические модификации простейшего глипролина) в качестве биологически активных синтетических молекул.

Авторы:

Издание: Нейрохимия
Год издания: 2016
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2016.-N 3.-С.230-237. Библ. 17 назв.
Просмотров: 22