СИНТЕЗ, АНТИДЕПРЕССИВНАЯ АКТИВНОСТЬ И ПРОГНОЗ IN SILICO ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ И ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ ТИЕТАН-1,1-ДИОКСИДОВ

Аннотация:

3-Арилокси- и 3-фенил сульфанилтиетан-1,1-диоксиды синтезированы реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазола с фенолятами и тиофенолятом натрия. 5-Арилокси- и 5-арилсульфонил-3-бром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазолы синтезированы окислением 5-арилокси- и 5-фенилсульфанил-3-бром-1,2,4-триазолов, содержащих тиетановый или тиетаноксидный циклы, пероксидом водорода. Среди изученных 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов антидепрессивные свойства, сравнимые с имипрамином, проявило соединение Пr (2 и 20 мг/кг) в тестах подвешивания за хвост (TST) и принудительного плавания (FST), для которого спрогнозировано ("Osiris Property Explorer", "Molinspiration") отсутствие токсических рисков (мутагенность, онко-генность, раздражающее действие, репродуктивная токсичность) и удовлетворительные фармакокинетические характеристики (соответствие "правилу пяти" Липинского).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2016
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2016.-N 10.-С.15-21. Библ. 20 назв.
Просмотров: 24