ИЗУЧЕНИЕ МЮ- И ДЕЛЬТА-ОПИОИДНОЙ АКТИВНОСТИ У СОЕДИНЕНИЙ С РАЗНОЙ ВЫРАЖЕННОСТЬЮ к-РЕЦЕПТОРНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

Аннотация:

В исследованиях in vitro соединение РУ-1205 оказалось неэффективно на модели электроиндуцированных сокращений подвздошной кишки крысы (д-, 5-рецепторный компонент действия), тогда как морфин концентрационно-зависимо и налоксонообратимо угнетал эти сокращения с ЭК50=2.6х10 в -7 степени М. В экспериментах in vivo соединение РУ-1205 статистически значимо не влияло на дыхание и моторику ЖКТ. При этом буторфанол в диапазоне доз 25-100 мг/кг уменьшал среднее число дыхательных движений в среднем на 25%, а также замедлял продвижение "метки" по ЖКТ в дозах 1 и 10 мг/кг на 77.1 и 45.5% соответственно. Угнетение перистальтики при введении морфина носило дозозависимый характер с максимальным проявлением эффекта при дозе 10 мг/кг (68.6%). Полученные результаты позволяют предполагать, что соединение РУ-1205 не обладает свойствами, обусловленными активацией мю- и дельта-опиоидных рецепторов, характерными для неселективно действующих морфина и буторфанола.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2016
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2016.-N 11.-С.581-584. Библ. 15 назв.
Просмотров: 27