ВЛИЯНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ФУЛЛЕРЕНА НА АКТИВНОСТЬ Са2-АТФАЗЫ САРКОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА И ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ЦИКЛИЧЕСКОГО ГУАНОЗИНМОНОФОСФАТА

Аннотация:

Исследовано влияние новых водорастворимых полизамещенных производных фуллерена С60 (ППФ) на ферментативную активность Ca2+-Mg2+ АТФазы саркоплазматического ретикулума и фосфодиэстеразы цГМФ. Все исследованные производные фуллерена тормозят активность обоих ферментов. Так, соединения ППФ-I, ППФ-II, ППФ-III, ППФ-V, ППФ-IХ, ППФ-Х, ППФ-XI полностью тормозят гидролитическую и транспортную функцию Са2+-АТФазы в концентрации 5x10 -5 степени М. В концентрации 5x10 -6 степени М данные соединения тормозят активный транспорт ионов кальция на 51+5, 77+8, 52+5, 52+5, 100+10, 80+8, 100±10% соответственно и ингибируют гидролиз АТФ на 31+3, 78+8, 18+2, 29+3, 78+8, 63+7, 73±9%, разобщая гидролитическую и транспортную функцию фермента. Соединение ППФ-1 неконкурентно и обратимо тормозит активность Са2+-АТФазы с константой ингибирования 2.3х10 в -6степени М. Все исследованные производные фуллерена (за исключением ППФ-VII) тормозят функцию фосфодиэстеразы цГМФ более чем на 80% в концентрации 10 в -4 степени М и выше, а также более чем на 50% в концентрации 10 в -5 степени М. Соединение ППФ-1 является неконкурентным обратимым ингибитором функции фосфодиэстеразы цГМФ с константой ингибирования 7х10 в -6 степени М. Полученные результаты позволяют прогнозировать у изученных соединений наличие антиметастатической, антиагрегационной, антигипертензивной и вазодилататорной активности.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2017
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2017.-N 3.-С.298-303. Библ. 15 назв.
Просмотров: 25